2018年4月20日， Chem （化學）期刊在線刊登了藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授研究團隊的最新研究成果👴：“Chemoselective Nitrosylation of Anilines and Alkynes via Fragmentary or Complete‘NO’Incorporation”（實現苯胺類與炔烴的選擇性“一氧化氮”片段化或整體性嵌入）😱。

　　含氮/氧雜環化合物表現出廣泛且顯獨特的生物活性💪🏼，以美國為例👨🏻‍🦳，2013年銷量前100的處方藥物中，含氮/氧雜環化合物占比超過80%🤲🏼，因此其合成方法學長期以來一直被有機化學家們作為熱點和重點問題加以研究😁。傳統上👨🏼‍💼，環化反應構建雜環註重化學鍵的生成，各組分被完整地拼接參與成環。但是📝，如果能夠在環化過程中實現化學鍵的選擇性斷裂，再使各組分片段化嵌入成環🛖，將能得到極大地豐富各組分的組裝次序及參與成環方式🙇🏽。經過努力，焦寧研究團隊實現這一環化反應新模式，利用該策略，他們使用簡單易得的原料，通過三種截然不同的自由基類型反應路徑，合成了喹喔啉-N-氧化物類，二氫惡唑類及三氮唑-N-氧化物類三種雜環化合物🙎🏼‍♀️。該方法學不僅繼承並發展了傳統環化模式，還提出了片段化環化反應的新策略，高效、簡便地豐富了復雜雜環化合物的合成🦸‍♀️。

　　該方法被用於具有抗錐蟲活性的化合物A，抗菌活性的化合物B,連接糖鏈的化合物D的高效合成，同時，他們也將該方法應用於活性分子例如芳香酶抑製劑C的後期結構修飾和改造，有望為藥物先導化合物發現帶來更多的選擇。

　　六年製碩士研究生潘軍與博士研究生酈鑫耀為該論文的並列第一作者（實驗內容由潘軍完成，DFT計算由酈鑫耀完成）。該項研究受科技部973項目⚈，國家自然科學基金委重點項目等項目資助。

　　論文鏈接🟠：http://www.cell.com/chem/fulltext/S2451-9294(18)30121-9

　　【延伸閱讀】

　　Chem 是 Cell Press 最新推出的綜合性化學期刊👋。作為 Cell 的第一份自然科學類姊妹刊⛺️🙇🏻‍♂️， Chem 致力於推廣化學及其交叉領域的創造性突破，刊發旨在解決全球性挑戰的應用和基礎研究論文，展示基礎化學研究及其子學科如何應對未來的全球性挑戰🧜🏻‍♂️。

　　（藥學院）

編輯👨‍👨‍👧‍👧：韓娜